收藏貼 | 史上最全癌癥靶向藥
日期：2015/9/5
盛諾一家，出國看病行業創立者及領導者，中國最大的嚴肅出國看病服務機構，紅杉資本（中國）成員企業。
本文由盛諾一家原創，歡迎分享，其它任何公眾號或網站轉載必須在文首注明：來源于盛諾一家
1997年，史上首個癌癥靶向藥Rituximab（利妥昔單抗）獲得FDA批準，該藥物以CD20為靶點，用于治療非霍奇金淋巴瘤。此后，癌癥靶向藥物陸陸續續在美國批準上市，而這些靶向藥僅有29%在中國上市，如圖1所示，余下71%不知道還需要多少年才能在中國上市，希望中國癌癥患者能盡早享受到這些靶向藥帶來的益處！
以下是按疾病種類和藥物靶點整理的癌癥靶向藥及其在中國的上市情況。詳情見下表：
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
|
肺癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
Gefitinib（吉非替尼）
|
√
|
|
|
Erlotinib（厄洛替尼）
|
√
|
|
|
Afatinib （阿法替尼）
|
×
|
|
|
HER2
|
|
|
ALK
|
Ceritinib（賽立替尼）
|
×
|
|
|
Crizotinib（克唑替尼）
|
√
|
|
|
MET
|
|
|
ROS1
|
|
|
PD-1
|
Nivolumab
|
×
|
|
|
VEGFR2
|
Ramucirumab （雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
|
乳腺癌
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CDK4
|
Palbociclib
|
×
|
|
|
CDK6
|
|
|
HER2 (ERBB2/neu)
|
Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)
|
×
|
|
|
Pertuzumab（帕妥珠單抗）
|
×
|
|
|
Trastuzumab（曲妥珠單抗）
|
√
|
|
|
Lapatinib（拉帕替尼）
|
√
|
|
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
|
|
mTOR
|
Everolimus（依維莫司）
|
√
|
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
結直腸癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
Cetuximab（西妥昔單抗）
|
√
|
|
Panitumumab（帕尼單抗）
|
×
|
|
KIT, PDGFRβ, RAF, RET,
VEGFR1/2/3
|
Regorafenib（瑞格非尼）
|
×
|
|
VEGFA/B
|
Ziv-aflibercept（阿柏西普）
|
×
|
|
PIGF
|
|
VEGFR2
|
Ramucirumab （雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
|
白血病
|
KIT
|
Imatinib（伊馬替尼）
|
√
|
|
|
PDGFR
|
|
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ABL
|
|
|
Nilotinib（尼洛替尼）
|
√
|
|
|
Dasatinib（達沙替尼）
|
√
|
|
|
Bosutinib（博舒替尼）
|
×
|
|
|
Ponatinib（普納替尼）
|
×
|
|
|
FGFR1-3
|
|
|
FLT3
|
|
|
VEGFR2
|
|
|
BTK
|
Ibrutinib（依魯替尼）
|
×
|
|
|
CD20
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Obinutuzumab（奧濱尤妥珠單抗）
|
×
|
|
|
Ofatumumab（奧法木單抗）
|
×
|
|
|
Rituximab（利妥昔單抗）
|
√
|
|
|
CD52
|
Alemtuzumab（阿侖單抗）
|
×
|
|
|
PI3Kδ
|
Idelalisib
|
×
|
|
|
CD19
|
Blinatumomab
|
×
|
|
|
CD3
|
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
淋巴瘤
|
BTK
|
Ibrutinib（依魯替尼）
|
×
|
|
CD20
|
Ibritumomab tiuxetan（替伊莫單抗）
|
×
|
|
Rituximab（利妥昔單抗）
|
√
|
|
Tositumomab（托西莫單抗）
|
×
|
|
CD30
|
Brentuximab vedotin（本妥昔單抗）
|
×
|
|
HDAC
|
Belinostat（百力諾斯泰特）
|
×
|
|
Romidepsin（羅米地辛）
|
×
|
|
Vorinostat（伏立諾他）
|
×
|
|
PI3Kδ
|
Idelalisib
|
×
|
|
Proteasome
|
Bortezomib（硼替佐米）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
甲狀腺癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2
|
Vandetanib（凡德他尼）
|
×
|
|
FLT3，KIT，MET，
RET，VEGFR2
|
Cabozantinib（卡博替尼）
|
×
|
|
VEGFR2
|
Lenvatinib
|
×
|
|
KIT，VEGFR，PDGFR，RAF
|
Sorafenib （索拉非尼）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
黑色素瘤
|
PD-1
|
Nivolumab
|
×
|
|
Pembrolizumab
|
×
|
|
CTLA-4
|
Ipilimumab
|
×
|
|
BRAF
|
Vemurafenib
|
×
|
|
Dabrafenib
|
×
|
|
MEK
|
Trametinib
|
×
|
|
Aldesleukin（重組人白介素-2）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
腎癌
|
|
Aldesleukin（重組人白介素-2）
|
√
|
|
mTOR
|
Temsirolimus（替西羅莫司）
|
×
|
|
VEGFR, PDGFR, KIT
|
Pazopanib（帕唑帕尼）
|
×
|
|
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
|
Sorafenib（索拉非尼）
|
√
|
|
PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，
KIT，FLT3，RET
|
Sunitinib （舒尼替尼）
|
√
|
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3
|
Axitinib（阿昔替尼）
|
√
|
|
mTOR
|
Everolimus（依維莫司）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
胃癌
|
VEGFR2
|
Ramucirumab（雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
HER2
|
Trastuzumab（曲妥珠單抗）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
胃腸道間質瘤
|
KIT, PDGFRβ, RAF,
RET, VEGFR1/2/3
|
Regorafenib（瑞格非尼）
|
×
|
|
ABL, PDGFR, KIT
|
Imatinib（伊馬替尼）
|
√
|
|
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
KIT, FLT3, RET
|
Sunitinib（舒尼替尼）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
肝癌
|
VEGFR
|
Sorafenib（索拉非尼）
|
√
|
|
PDGFR
|
|
KIT
|
|
RAF
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
食管胃結合部癌
|
VEGFR2
|
Ramucirumab（雷莫蘆單抗）
|
×
|
|
HER2 (ERBB2/neu)
|
Trastuzumab（曲妥珠單抗）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
多發性骨髓瘤
|
HDAC
|
Panobinostat
|
×
|
|
Proteasome
|
Carfilzomib（卡非佐米）
|
×
|
|
Bortezomib（硼替佐米）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
胰腺癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
Erlotinib（厄洛替尼）
|
√
|
|
mTOR
|
Everolimus（依維莫司）
|
√
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
|
卵巢癌
|
PARP
|
Olaparib
|
×
|
|
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
|
宮頸癌
|
|
|
輸卵管癌
|
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
軟組織肉瘤
|
VEGFR
|
Pazopanib（帕唑帕尼）
|
×
|
|
PDGFR
|
|
KIT
|
|
疾病
|
靶點
|
靶向藥
|
中國
是否
上市
|
|
前列腺癌
|
|
Sipueucel-T（前列腺癌治療疫苗）
|
×
|
|
骨巨細胞瘤
|
RANKL
|
Denosumab（狄諾塞麥）
|
×
|
|
基底細胞癌
|
PTCH
|
Vismodegib（維莫德吉）
|
×
|
|
Smoothened
|
|
頭頸癌
|
EGFR (HER1/ERBB1)
|
Cetuximab（西妥昔單抗）
|
√
|
|
高危神經母細胞瘤
|
GD-2
|
Unituxin
|
×
|
|
腹膜癌
|
VEGF
|
Bevacizumab（貝伐珠單抗）
|
√
|
|
膠質母細胞瘤
|
|
皮膚纖維肉瘤
|
KIT
|
Imatinib（伊馬替尼）
|
√
|
|
PDGFR
|
|
ABL
|
參考資料：
http://www.mycancergenome.org/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer
http://www.cancerprogress.net/timeline/targeted-drugs
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信息來源：盛諾一家
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